Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу.
Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях, пожалуйста, заполните электронную форму «Сообщить о нежелательном явлении».
Что из себя представляет препарат Фтортиазинон
Фтортиазинон, таблетка 300 мг (ФГБУ «НИЦЭМ им.Н.Ф.Гамалеи» Минздрава России) — оригинальный отечественный антибактериальный препарат широкого спектра действия, эффективный в отношении бактерий, устойчивых к разным классам антибиотиков. Зарегистрирован в РФ по требованиям ЕАЭС. Номер РУ ЛП-№ (005077)-(РГ-RU) от 03.04.2024.
Не имеет аналогов в мире.
Активной фармацевтической субстанцией препарата Фтортиазинон является оригинальная молекула класса тиодиазинонов (4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид) – новое, ранее не описанное низкомолекулярное соединение со специфической антибактериальной активностью.
Мишенью действия лекарственного средства Фтортиазинон является АТФ-аза ключевого фактора патогенности широкого круга грамотрицательных патогенных бактерий – системы секреции третьего типа (ССТТ), а также жгутика, играющих важную роль в патогенности возбудителей инфекционных заболеваний.
Механизм действия лекарственного средства Фтортиазинон: специфическое подавление подвижности, секреции токсинов, инвазии, колонизации, внутриклеточного выживания, образования биопленок патогенными бактериями: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaе, Salmonella enterica, Chlamydia spp. Для Enterococcus spp. и Staphylococcus aureus in vitro показано подавление биопленок.
Новый механизм действия препарата Фтортиазинон отличен от антибиотиков: Фтортиазинон не убивает бактерии, а блокирует вирулентность.
Лекарственный препарат Фтортиазинон относится к новому классу соединений, особенностью которых является подавление вирулентности как механизм действия.
Вирулентность бактерий — это их способность вызывать заболевание. Она определяется рядом факторов, таких как продукция токсинов, адгезия к клеткам хозяина, инвазия, образование биопленок, внутриклеточная персистенция и уклонение от иммунного ответа. Новый подход в антибактериальной терапии — это подавление вирулентности бактерий, что позволяет снизить их способность причинять вред без непосредственного уничтожения бактерий. Этот метод направлен на ослабление инфекционного процесса, облегчая иммунной системе организма борьбу с инфекцией и снижая вероятность развития устойчивости к антибиотикам.
Механизм подавления вирулентности?
Один из изученных механизмов подавления вирулентности бактерий — Ингибирование систем секреции. Бактерии используют специализированные системы секреции (например, тип III, IV и VI секреционные системы) для введения вирулентных факторов (токсинов и ферментов) в клетки хозяина. Ингибитор этих систем предотвращает введение токсичных белков, что ослабляет бактерии и снижает их патогенность.
Как работает система секреции III типа
ССТТ представляет собой «наношприц», который пронизывает клеточную мембрану бактерии и мембрану клетки хозяина, создавая прямой канал для передачи белков-эффекторов. Эти белки изменяют клеточные процессы хозяина, что способствует выживанию и размножению бактерий. Основные компоненты системы включают базальный комплекс, который закрепляется в мембране бактерии, и трансмембранный комплекс, формирующий канал.
Лекарственный препарат Фтортиазинон обладает Механизмом действия, подавляющим систему секреции III типа
Система секреции III типа (ССТТ) — это сложный механизм, используемый многими грамотрицательными патогенными бактериями для инъекции белков-эффекторов напрямую в клетки хозяина. Эти белки играют ключевую роль в установлении инфекции и подавлении иммунного ответа хозяина. Подавление этой системы является перспективным подходом в антибактериальной терапии. Рассмотрим, как именно действуют такие препараты.
Механизм действия препарата
Ингибирование энергии для секреции:
ССТТ требует энергии для функционирования, обычно в форме АТФ. Ингибиторы АТФ могут блокировать АТФазы, которые обеспечивают энергией этот процесс, тем самым прекращая работу системы.
Особенности лечения осложнённых урологических инфекций с помощью препаратов, подавляющих систему секреции III типа (ССТТ)
Снижение вирулентности патогенов
ССТТ является ключевым механизмом вирулентности у многих грамм-отрицательных бактерий, таких как Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli, которые часто являются возбудителями осложнённых урологических инфекций. Эти бактерии используют ССШ III для введения токсинов в клетки хозяина, что способствует их колонизации и вызывает воспалительные реакции. Подавление этой системы снижает вирулентность бактерий, облегчая контроль и лечение инфекций (World Health Organization (WHO)), (Oxford Academic).
Предотвращение формирования биопленок
Бактерии, такие как Pseudomonas aeruginosa, часто формируют биопленки на урологических катетерах и других медицинских устройствах, что затрудняет лечение и способствует хроническим инфекциям. ССТТ играет важную роль в формировании и поддержании биопленок. Препараты, ингибирующие ССТТ, могут препятствовать образованию биопленок, улучшая исходы лечения (World Health Organization (WHO)).
Увеличение эффективности традиционных антибиотиков
Использование препаратов, направленных на подавление ССТТ, может уменьшить необходимость применения широкого спектра антибиотиков. Это особенно важно в условиях растущей антибиотикорезистентности. Такие препараты снижают давление селекции на бактерии, уменьшая вероятность развития резистентных штаммов (Cambridge University Press & Assessment)
(World Health Organization (WHO)).
Благоприятный исход лечения
Снижение вирулентности и предотвращение биопленок приводит к эффективному лечению нозокомиальных и хронических инфекций, уменьшению количества рецидивов после окончания лечения. Препараты, ингибирующие ССТТ, могут быть использованы в комбинации с другими антимикробными средствами для усиления их эффективности (World Health Organization (WHO)).
Перспективы для новых терапевтических стратегий
Исследования показывают, что ингибиторы ССТТ могут быть перспективными для разработки новых терапевтических подходов. Это особенно важно для лечения инфекций, вызванных мульти-резистентными патогенами, где традиционные антибиотики оказываются малоэффективными (Oxford Academic) .
Показания к применению
Антибактериальный препарат Фтортиазинон эффективен при лечении инфекций, вызванных, множественно резистентными бактериями, в том числе критического уровня приоритетности по определению ВОЗ (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Chlamydia spp., Salmonella enterica, Burkholderia spp., Shigella spp., Proteus spp, Enterococcus spp., Staphylococcus spp.).
Предназначен для лечения инфекций как в составе комплексной терапии, так и монотерапии.
Показана высокая эффективность профилактического приема в условиях высокого риска заражения (в послеоперационный период, при инвазивных процедурах), предотвращает заражение и блокирует ранние стадии развития инфекции.
Имеет высокое тканевое распределение, умеренно накапливается в тканях, в том числе внутриклеточно. Эффективно подавляет патогены, размножающиеся и персистирующие внутри эпителиальных и макрофагальных клеток.
Предназначен для лечения хронических инфекций, способствует предотвращению рецидивов.
Не вызывает развития устойчивости к нему у бактерий, что связано с оригинальным механизмом действия и что показано экспериментально.
Не влияет на качественный и количественный состав нормальной микрофлоры кишечника.
Потенциал лекарственного взаимодействия Фтортиазинона низкий.
На основании проведенных клинических исследований и поданных документов на регистрацию препарат Фтортиазинон, таблетки 300 мг, в соответствии с
проведенным клиническим исследованием, показан к применению у взрослых в комбинации с цефепимом для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванных штаммами Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaе.
В схемах терапии с другими антибиотиками в клинических исследованиях не изучался.
При этом в доклинических исследованиях показана эффективность Фтортиазинона при монотерапии и профилактике инфекций, вызванных множественно
резистентными бактериями, при различной локализации инфекционного процесса, таких как генерализованная инфекция, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции репродуктивной системы.
Препарат Фтортиазинон будет востребован для лечения и профилактики инфекций, вызванных множественнорезистентными бактериями. Среди этих заболеваний крайне проблемные для лечения внутрибольничные инфекции, катетер-ассоциированные инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, хронические инфекции мочеполовой системы.
Конкурентные преимущества
Конкурентные преимущества антибактериального препарата Фтортиазинон определяются отсутствием аналогов в мире и за рубежом, свойствами и преимуществами препарата перед антибиотиками.
Если срок эффективного применения антибиотиков ограничивается скоростью развития резистентности, то, т.к. для Фтортиазинона показано отсутствие формирования резистентности, срок использования препарата в клинической практике не ограничен.
Внедрение препарата Фтортиазинон позволит снизить объемы использования антибиотиков, что направлено на решение глобальной проблемы антибиотикорезистентности.
Препарат Фтортиазинон показан для профилактики заражения, что также имеет большой потенциал в отношении снижения заболеваемости, инвалидизации и ограничении необходимости применения курсов антибактериальной терапии.
Препарат Фтортиазинон не оказывает негативного влияния на нормальную микрофлору, что является существенным преимуществом перед антибиотиками, которые вызывают серьезные нарушения микробиома и развитие заболеваний органов желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
Не принимайте препарат Фтортиазинон:
если у Вас аллергия на (4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4Н-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид) или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
если Вы беременны или кормите грудью;
если Вам не исполнилось 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
если у Вас наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом приема лекарственного препарата Фтортиазинон проконсультируйтесь с лечащим врачом. Действие препарата не изучено у следующих групп пациентов:
- у пациентов с печеночной недостаточностью;
- у пациентов с почечной недостаточностью;
Дети и подростки
Препарат Фтортиазинон не разрешен к применению у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата Фтортиазинон у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Другие препараты и препарат Фтортиазинон
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не принимайте препарат Фтортиазинон, если Вы беременны или можете забеременеть (не используете контрацепцию).
Грудное вскармливание
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение и головная боль), пожалуйста, соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Фтортиазинон содержит Натрий
В каждой дозе препарата 300 мг содержится 30 мг натрия крахмал гликолята 30 мг и 6 мг лаурил сульфата натрия, что составляет приблизительно 1 ммоль натрия (36 мг), что составляет около 1,2 % рекомендуемого максимального суточного потребления натрия для взрослых.
Если у Вас есть заболевание, которое требует от Вас контроля за потреблением натрия, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Фтортиазинон содержит лактозу
Препарат содержит в составе вспомогательное вещество – лактозы моногидрат.
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Путь и способ введения
Препарат Фтортиазинон предназначен для приема внутрь.
Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, через 30 минут после приема пищи. Интервал между приемами препарата Фтортиазинон составляет 12 часов.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции и составляет 7 дней, при наличии показаний прием преапарата может быть увеличен до 14 дней.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Фтортиазинон может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Важно, чтобы Вы сообщали врачу о всех появившихся у Вас нежелательных реакциях, чтобы он мог предпринять соответствующие меры (например, временно приостановить или отменить лечение, изменить дозу и продолжительность введения препарата, назначить дополнительную терапию).
Очень часто — более чем у 1 человека из 10
головная боль;
боль в ротоглотке (в горле и во рту);
кашель;
ринорея (насморк);
тошнота;
диарея (понос);
астения (усталость, слабость);
гипертермия (повышение температуры тела);
повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности аланинаминотрасферазы, повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня скорости оседания эритроцитов (СОЭ),( определяются по результатам анализов крови)
Часто — не более чем у 1 человека из 10
артериальная гипертензия (повышение давления);
головокружение;
сонливость;
тяжесть в голове;
жжение в глазах;
мелькание мушек перед глазами;
запор;
зуд;
повышение уровня билирубина, определяются по результатам анализов крови, снижение уровня фибриногена, определяются по результатам анализов крови (определяются по результатам анализов крови);
дизурия (уменьшение количества мочи);
протеинурия (белок в моче, определяются по результатам анализов крови);
тазовая боль;
синусовая брадикардия (замедление сердцебиения)
Нечасто – не более чем у 1 пациента из 100
анемия (уменьшение содержания гемоглобина и/или снижение количества эритроцитов, определяются по результатам анализов крови);
расстройство сна;
синусовая тахикардия (учащенный ритм сердца);
гипертонический криз (внезапное чрезмерное повышение артериального давления, при котором возможны следующие симптомы: сильная головная боль, шум или звон в ушах, потемнение в глазах, тошнота, слабость, боли в сердце, жар, потливость, боль в области затылка);
вульвовагинальный зуд (зуд в области влагалища);
артрит (воспаление суставов);
боль со стороны спины;
боль в шее;
повышение в крови уровня щелочной фосфатазы, снижение уровня общего белка. лейкоцитоз (повышение лейкоцитов), снижение уровня гемоглобина, снижение числа тромбоцитов, снижение лейкоцитов, снижения показателя гематокрита, (определяются по результатам анализов крови);
повышение артериального давления;
лихорадка (повышении температуры тела выше 38 °С.)
заложенность носа;
крапивница (аллергическая сыпь на коже и слизистых);
сыпь;
гипергидроз (повышенное потоотделение);
рвота;
диспепсия (нарушение пищеварения);
гастрит (воспаление желудка);
боль в животе;
сухость во рту;
першение в горле;
Хранение препарата Фтортиазинон
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке, флаконе после слов «Годен до:».
Датой истечения срока является последний день данного месяца.
Храните препарат при температуре ниже 25 ºС. Храните препарат в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Форма выпуска
По 14 таблеток в банке полимерной из полипропилена с укупоркой крышками из полиэтилена с контролем первого вскрытия. .
На банку наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся.
Одну банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
